Препараты данной группы принято называть "оральными контрацептивами" (ОК). В каждой таблетке ОК содержатся эстроген и прогестаген. В качестве эстрогенного компонента используется, главным образом, этинилэстрадиол, реже - местранол. По активности этинилэстрадиол незначительно превосходит местранол. Прогестагенный компонент представлен производными 19-нортесто-стерона: норэтинодрел (1 поколение); норзтистерон, этинодиол диацетат, линестренол, левоноргестрел, норгестрел (2 поколение); дезогестрел, гестоден, норгестимат (3 поколение). Андрогенная активность прогестагенов третьего поколения в сравнении с левоноргестрелом значительно снижена и, следовательно, характеризуется низкой частотой побочных реакций андрогенного типа. Кроме этого, проге-стагены третьего поколения не нарушают метаболизм липидов, не оказывают влияния на массу тела, не повышают риск развития сердечно-сосудистых заболеваний. Новые соединения прогестагенов обеспечивают адекватный контроль менструального цикла и. следовательно, наименьшую частоту нарушений менструальной функции.
Механизм контрацептивного действия ОК.
Контрацептивное действие комбинированных эстроген-гестагенных препаратов основано на синергизме центрального и периферического механизмов, т.е. на подавлении овуляции в результате ингибирующего влияния на гипоталамо-гипофизарно-яичниковую систему, изменении характера шеечной слизи и изменениях эндометрия, препятствующих имплантации. Степень воздействия на систему гипоталамус-гипофиз-яичники-матка зависит от дозы. состава, длительности применения препарата, а также исходного функционального уровня этой системы.
Контрацептивный эффект ОК составляет 0-0.9 беременностей на 100 женщин/лет.
"Контрацептивные неудачи" обусловлены, главным образом, ошибками в приеме препаратов (в частности, в пропуске таблеток, особенно, в начале или конце менструального цикла). Так, по мнению большинства исследователей, правильное использование ОК обеспечивает 100% контрацептивный эффект, включая 7 дневные интервалы между приемом препарата. В зависимости от содержания эстрогенного и/или гестагенного компонентов ОК подразделяются на моно- и многофазные.
Монофазные ОК - доза эстрогена и прогестагена в каждой таблетке стабильна. В упаковке содержится 21 таблетка. Ниже приведены наиболее часто употребляемые современные ОК с монофазным действием.
Упомянутый выше препарат Диане-35 содержит ципротерона ацетат – уникальный гестаген, обладающий выраженными антиандрогенными свойствами. Этот препарат помимо контрацепции применяется с лечебной целью у женщин с повышенным уровнем мужских половых гормонов и страдающих от внешних проявлений этого состояния: акне (прыщи), жирная кожа, выпадение волос, нарушение менструального цикла.
Жанин – один из самых современных ОК содержит "гибридный" гестаген - диеногест, имеющий натуральное происхождение (в упаковке 21 драже, в одном драже - 30 мкг этинилэстрадиола и 2 мг диеногеста). Показания к применению те же, что и для Диане-35. Жанин обладает несколько более мягким действием, чем Диане-35 и, в связи с этим, лучше подходит для длительного приема (более 1 года).
Ярина - еще один современный монофазный контрацептив с антиандрогенными свойствами.
Дроспиренон, содержащийся в Ярине, обладает и антиминералокортикоидной активностью, что способствует предупреждению прибавки массы тела и других симптомов, связанных с задержкой жидкости. Предотвращает задержку натрия, вызванную эстрогенами, обеспечивает очень хорошую переносимость и оказывает положительное действие при предменструальном синдроме. В одной таблетке препарата содержится 3 мг дроспиренона и 0,03 мг этинилэстрадиола.
Режим приема монофазных ОК. В первом цикле прием большинства современных препаратов начинают с 1 дня менструации и принимают по 1 таблетке в день в одно и то же время в течение 21 дня. После этого делают 7 дневный перерыв, во время которого (как правило, через 2-3 дня после приема последней таблетки) наступает менструальноподобная реакция. После 7 дневного перерыва начинают прием очередной упаковки, т.е. схема применения выглядит следующим образом: 21 день приема ОК - 7 дней перерыв - и т.д. Итак, с 1 дня цикла препарат следует принимать лишь в самом начале использования данного метода. Основными условиями надежной контрацепции являются строгое соблюдение 7 дневного интервала и регулярное применение. Если препарат начинают принимать с 5 дня менструального цикла, то контрацепцию в первом цикле нельзя считать надежной, и в этом случае необходимо в течение 14 дней использовать дополнительный метод предохранения от беременности (например, механический).
Многофазные ОК отличает вариабельное соотношение эстрогена и прогестагена, причем доза эстрогена практически стабильная во всех 21 таблетках, в то время как прогестаген вводится в возрастающей дозировке, т.е. по фазам, увеличиваясь к концу приема в 2-3 раза (двух- или трехфазные препараты). В двухфазных препаратах первая фаза составляет 11, вторая - 10 дней. В трехфазных - длительность всех трех фаз различна и определяется фирмой-изготовителем.
Режим приема многофазных ОК. Антеовин назначают по 21 дневной схеме контрацепции с 5 (в первом цикле) по 25 день менструального цикла с последующим 7 дневным интервалом. Первый прием трехфазных препаратов начинают с 1 дня менструации (что обеспечивает надежную контрацепцию уже в первом цикле) и продолжают в течение 21 дня. Таким образом, первая менструальноподобная реакция на фоне приема трехфазных ОК наступает раньше - на 23-24 день цикла, о чем следует предупредить пациентку. Дальнейшая схема традиционна-7 дней перерыва-21 день приема и т.д. (длительность цикла колеблется от 27 до 29 дней). Ряд фирм изготавливает упаковки из 28 таблеток, в которых последние 7 - либо плацебо, либо содержат препараты железа. Подобная форма выпуска исключает необходимость подсчета 7 дневного интервала для продолжения приема очередной упаковки.